Különbségek a irreverzibilis enzimgátlók és a reverzibilis enzimgátlók között

Az enzim-inhibitorok kicsi molekulák és ionok, amelyek képesek enzimekhez kötődni katalitikus aktivitásuk csökkentése érdekében. Az enzimgátlás fontos kontroll mechanizmus a biológiai rendszerekben. Ezen túlmenően ez a folyamat sok gyógyszer által használt a betegség által közvetített enzimatikus hatás hatékony csökkentésére. Az enzimgátlók visszafordíthatatlanok és reverzibilisek lehetnek.

Mi az irreverzibilis enzimgátló??

A visszafordíthatatlan inhibitorok szorosan kötődnek az enzimhez, ezáltal nagyon lassan szétválnak tőle. Kovalens vagy nem kovalens kötéseket képezhetnek a célpontjukkal.

Számos fontos gyógyszer, például a penicillin, irreverzibilis enzimgátlók. A penicillin egy antibiotikum, amely képes baktériumok elpusztítására kovalens kötődéssel a transzpeptidáz enzimhez, megakadályozva ezzel a baktériumsejtfal szintézisét.

További példa az aszpirin, amely kovalens kötéseket képez a ciklooxigenáz enzimmel, és ezzel csökkenti a gyulladásos folyamatokat..

A irreverzibilis inhibitorokat három kategóriába lehet sorolni: csoport-specifikus reagensek, szubsztrát-analógok és öngyilkossági inhibitorok.

A csoportspecifikus reagensek köthetnek az enzim egy adott aminosavmaradékához, és visszafordíthatatlanul módosíthatják azt. Ezért kevésbé specifikusak, hogy képesek legyenek kölcsönhatásba lépni sok enzimmel.

A szubsztrát-analógok hasonló szerkezetűek, mint az enzim szubsztrátjai, és kovalensen módosíthatják az aktív hely maradékát.

Az öngyilkosság-gátlók a leginkább specifikus enzimgátlók. Szubsztrátként kötődnek az enzimhez, és a katalitikus reakción keresztül dolgozzák fel. A katalízis ezután egy közbenső terméket hoz létre, amely kovalensen inaktiválja az enzimet.

Mi a reverzibilis enzimgátló??

A reverzibilis inhibitorok nem kovalens kötéseket képeznek az enzimmel. Őket a céluktól való gyors disszociáció jellemzi.

A reverzibilis inhibitorokat két fő kategóriába lehet sorolni: versenyképes és nem versenyképes inhibitorok.

Egy reverzibilis inhibitor akkor versenyképes, ha az enzim kötődik az aktív helyéhez, akár az inhibitorhoz, amely egy enzim-inhibitor komplexet (EI), vagy a szubsztrátumhoz, amely egy enzim-szubsztrát (ES) komplexet képez.

Ebben az esetben a kompetitív gátlás esetén az enzim kötődése a szubsztrátumhoz vagy az inhibitorhoz kölcsönösen kizárja egymást: az enzim soha nem kötődik egyszerre az inhibitorhoz és a szubsztrátumhoz.

Az enzim katalitikus aktivitásának csökkentését az enzim-szubsztrát komplex arányának csökkentésével érjük el.

A szubsztrát koncentrációjának növelése enyhíti az enzim gátlását.

A reverzibilis, nem kompetitív gátlás során a szubsztrát és az inhibitor egyidejűleg kötődnek az enzim különböző helyeihez, inaktívvá téve azt. Ezt a gátlást nem lehet kiküszöbölni a szubsztrát koncentrációjának növelésével.

Különbségek és hasonlóságok a irreverzibilis és a reverzibilis enzimgátlók között

• A irreverzibilis enzimgátlók és a reverzibilis enzimgátlók képesek kötni az enzimekhez és csökkentik katalitikus aktivitásukat.
• A irreverzibilis inhibitorok szorosan kötődnek a cél enzimhez, és az enzim-inhibitor komplex disszociációja nagyon lassú. A gátló hatás visszafordíthatatlan. A reverzibilis inhibitorokat a másik oldalon az enzim-inhibitor komplex gyors disszociációja jellemzi. A gátló hatás visszafordítható.
• A irreverzibilis inhibitorokat három kategóriába lehet sorolni: csoport-specifikus reagensek, szubsztrát-analógok és öngyilkossági inhibitorok. A reverzibilis inhibitorokat két csoportba lehet sorolni: kompetitív és nem kompetitív inhibitorok.
• A visszafordíthatatlan szubsztrát-analógok és a reverzibilis kompetitív inhibitorok hasonló módon viselkednek, amikor az enzim-specifikus szubsztrátot utánozzák. A szubsztrát-analógok visszafordíthatatlanul módosítják az enzim aktív helyét, míg a kompetitív gátlás megfordítható a szubsztrát koncentrációjának növelésével.

Irreverzibilis és reverzibilis enzimgátlók: Összehasonlító táblázat

összefoglalás

A irreverzibilis és reverzibilis enzimgátlók olyan molekulák, amelyek képesek enzimekhez kötni és inaktiválni őket.

Míg a irreverzibilis inhibitorok az aktív helyek módosításával és lassan leválasztódva a cél enzimtől tartósan hatnak, addig a reverzibilis inhibitorokat az enzimről való gyors disszociáció jellemzi, és gátló aktivitásuk könnyen megfordítható..