Az opioidok olyan kábítószerek, amelyek illegális és előírt drogokat is tartalmaznak. Az opioidok fájdalomcsillapítóként működnek, de túladagolás esetén sok egészségtelen mellékhatással bírnak. Az opioidok mechanizmusa két mechanizmussal magyarázható - az agonista mechanizmus és az antagonista mechanizmus. Így a drogokat elsősorban agonista és antagonista gyógyszerekre lehet osztani. Az agonista gyógyszerek olyan gyógyszerek, amelyek képesek az agyban lévő receptorokat aktiválni, amikor a receptorhoz kapcsolódnak, és az opioidok teljes hatását eredményezik. Az antagonista gyógyszerek kötődnek az agy receptoraihoz és blokkolják az opioidok receptorokhoz történő kötődését, gátolva ezzel az opioid hatását. Az kulcs különbség az agonisták és az antagonisták közötti ellenhatásmechanizmusuk. Az agonisták fellépnek, míg az antagonisták gátolják a hatásokat.
1. Áttekintés és a legfontosabb különbség
2. Mik az agonista drogok?
3. Mik az antagonista drogok?
4. Az agonista és az antagonista drogok hasonlóságai
5. Összegzés összehasonlítása - Agonista és antagonista gyógyszerek táblázatos formában
6. Összegzés
Az agonista gyógyszer olyan vegyi anyag, amely utánozza a specifikus agyi receptor természetes ligandumát. Így az agonista gyógyszer megkötése hasonló biológiai hatást eredményez, mint a természetes ligandum. Az agonista ugyanabba a kötőhelyhez kötődik, mint a természetes ligandum. Így a természetes ligand hiányában az agonista gyógyszerek képesek teljes vagy részleges választ biztosítani. Az agonista gyógyszerekre példa a heroin, oxikodon, metadon, hidrokodon, morfin és ópium. Néhányat, mint például a heroint, illegálisnak nyilvánítják. Ezek a gyógyszerek enyhítik a fájdalmat. Az erős adagoknak számos mellékhatása lehet a légzéshez, szervi elégtelenséghez, álmossághoz és zsibbadáshoz.
01. ábra: Az agonista és antagonista gyógyszerek mechanizmusa
Az agonista gyógyszerek két fő típusa létezik;
Közvetlenül kötődő agonista gyógyszerek vagy teljes agonisták képesek közvetlenül a receptor specifikus kötőhelyéhez kötni. Ez a kötőhely az a hely, ahol a természetes ligand kötődik normál körülmények között. Ez gyorsabb választ eredményez, mivel közvetlenül kapcsolódik a receptorhoz és aktiválja az agyi jelátvitelt. Példa erre a morfin és a nikotin.
Közvetett kötés-agonista gyógyszerek részleges agonistáknak is nevezzük azokat a gyógyszereket, amelyek elősegítik a természetes ligandumnak a receptorhoz történő kötődését, hogy eredményt érjenek el. Ezek a gyógyszerek késleltetett választ adnak. Az indirekt kötő agonistákra példa a kokain.
Az antagonista gyógyszerek olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a természetes ligand hatásait. A természetes ligandum lehet hormon, neurotranszmitter vagy agonista.
Az antagonista gyógyszerek három fő típus lehetnek.
02 ábra: Antagonista gyógyszerek mechanizmusa
Versenyképes antagonista gyógyszerek olyan gyógyszerek, amelyek képesek kötni az eredeti kötőhelyen és gátolják a természetes ligandum kötődését. Ennek oka az antagonista alakja, amely utánozza a természetes ligandumot. A ligandum koncentrációjának növelése elnyomhatja a kompetitív antagonista hatását.
Nem versenyképes antagonista gyógyszerek alloszterikusan cselekszik, ha más helyhez kötődik, mint a valódi kötőhely. A nem kompetitív antagonista kötődése a receptor konformációs változását idézi elő, amely gátolja az igazi ligandum kötődését.
Irreverzibilis agonista gyógyszerek kovalens kötések révén erősen kötődnek a receptorhoz. Ez tartósan módosítja a receptort, megakadályozva a ligandum megkötését. Antagonista gyógyszerek például a naltrexon és a naloxon. Ezeket a gyógyszereket leggyakrabban olyan káros gyógyszerek, mint például a kokain és a heroin, amelyek agonista drogok, hatásainak gátlására használják.
Agonista vs. antagonista gyógyszerek | |
Az agonista gyógyszerek azok a gyógyszerek, amelyek képesek az agyban lévő receptorok aktiválására, amikor a receptorhoz kapcsolódnak, és így a ligand teljes hatását eredményezik. | Az antagonista gyógyszerek azok a gyógyszerek, amelyek kötődnek az agyban lévő receptorokhoz és blokkolják a ligandumok kötődését a receptorokhoz, ezáltal gátolják a ligandum hatását. |
Hatások | |
Az agonista gyógyszerek stimulálják a hatást. | Az antagonista gyógyszerek gátolják a hatást. |
Válasz | |
A válasz akkor fordul elő, amikor az agonista kötődik a kötőhelyhez. | A reakciót megakadályozzuk, amikor az antagonista kötődik a kötőhelyhez. |
típusai | |
Kétféle agonista gyógyszer létezik; Közvetlen kötődésű agonista gyógyszerek és közvetett kötődésű agonista gyógyszerek. | Háromféle antagonista gyógyszer létezik; Versenyképes antagonista gyógyszerek, nem versenyképes antagonista gyógyszerek és visszafordíthatatlan antagonisták. |
Az agonista és antagonista gyógyszerek ellentétes mechanizmusban működnek. Az agonista gyógyszerek hozzájárulnak a természetes ligandum kötés hatékonyságának fokozásához, ezáltal felfelé szabályozva a ligandum hatását. Ezzel szemben az antagonista gyógyszerek lecsökkentik a ligandum hatását azáltal, hogy a receptorhoz kötődnek, és megakadályozzák, hogy a receptor kötődjön a receptorához. Ez a legfontosabb különbség az agonista és az antagonista gyógyszerek között. Mindkét eset enyhíti a fájdalmat, ezért potenciális fájdalomcsillapítóként működik. Néhány drogot, például a morfint felírták és jogszerűen orvosi felügyelet mellett kell felhasználni, míg másuk illegális (heroin)..
Letöltheti e cikk PDF verzióját, és offline célokra felhasználhatja, az idézet megjegyzésének megfelelően. Töltse le itt a PDF verziót. Különbség az agonista és az antagonista drogok között
1.Libretexts. „C6. A ligandok receptorokhoz történő kötésének agonista és antagonista - kiterjesztés. ” Biológia LibreTexts, Libretexts, 2017. május 10.
1.'Agonista és antagonista'By Dolleyj - Saját munka (CC BY-SA 3.0) a Commons Wikimedia segítségével
2.'Agonista antagonista'By ES: Usuario: Ház - Fájl: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) a Commons Wikimedia segítségével