Az kulcs különbség a nukleozid és a nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok között ez a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokat a gazdasejt kinázai foszforilálják, míg a nukleotid reverz transzkriptáz inhibitoroknak nem kell kezdeniük a kezdeti foszforilációt.
A fordított transzkriptáz egy enzim, amely az RNS-molekulát ssDNS-ként konvertálja. A HIV és a retrovírusok rendelkeznek ezzel az enzimmel, hogy az SsDNS-t szintetizálják RNS-genomjukból a gazdasejtben. Így lehetséges a HIV és más retrovírusok fertőzéseinek megakadályozása a fordított transzkriptáz enzim aktivitásának gátlásával, megakadályozva ezzel a vírusgenomok szintézisét és a vírus szaporodását. A reverz transzkriptáz gátlók egy olyan antiretrovirális gyógyszercsoport, amelyet ilyen típusú vírusfertőzések kezelésére használnak. Ezek a gyógyszerek a reverz transzkriptáz enzimet célozzák meg, és megakadályozzák annak katalitikus hatását, gátolva a vírus RNS-ből származó DNS szintézisét. A nukleozid és a nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok kétféle gyógyszer. Ezek az inhibitorok nagyon fontosak, különösen az AIDS kezelésében.
1. Áttekintés és a legfontosabb különbség
2. Mik a nukleozid-reverz transzkriptázgátlók?
3. Mik a nukleotid-reverz transzkriptázgátlók?
4. A nukleozid és a nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok hasonlóságai
5. Összehasonlítás - Nukleozid és nukleotid fordított transzkriptáz inhibitorok táblázatos formában
6. Összegzés
A nukleozid egy foszfátcsoport nélküli nukleotid. Ezek a nukleinsavak építőkövei: DNS és RNS. Így a nukleozidok nélkülözhetetlen alkotóelemek a DNS-szálak szintézise során. Ezenkívül a reverz transzkriptáz egyenként ad nukleozidokat és szintetizálja az új DNS-szálat. Mindegyik nukleozid 3'-hidroxilcsoporttal rendelkezik, amely a következő nukleotiddal kötődik foszfodiészter kötéssel. A nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok a természetes nukleozidok analógjai. Hiányzik azonban a 3 'OH-csoport, hogy 5'-3' foszfodiészter kötést képezzen az új szál meghosszabbításához. Ezért, amint kapcsolódnak a vírusos DNS-lánc szintetizáló láncához, a szintézis befejeződik, és az új szál kiterjesztése megszűnik. Így megszakad a vírus DNS szintézise, leállítva a vírus replikációs és szaporodási folyamatait. Végül a vírusfertőzés nem terjed ki a gazdaszervezetben.
01. ábra: Nukleozid fordított transzkriptáz inhibitorok - Zidovudin
Ezenkívül a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokat foszforilációval kell aktiválni a gazda sejtkinázai alkalmazásával. Az aktiválás után természetes vírus nukleotidokkal komplexednek, kötődnek a növekvő szálhoz és megszakítják a vírus DNS kiterjesztését. Valójában a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok a természetes purinek és a pirimidinek analógjai. A zidovudin, a didanozin, a sztavudin, a zalcitabin, a lamivudin és az abakavir számos gyógyszer, amelyek nukleozid reverz transzkriptáz gátlók.
A nukleotid reverz transzkriptáz gátlók a HIV és más retrovirális fertőzések kezelésében használt antiretrovirális gyógyszerek második típusa. Versenyképes szubsztrát-inhibitorokként működnek, mint a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok. Ezenkívül a vírusok elleni küzdelem fő célja a nukleozid reverz transzkriptáz gátlókkal is.
02 ábra: Nukleotid reverz transzkriptáz inhibitor - Adefovir
Az egyik fő különbség az, hogy a nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok elkerülik a kezdeti foszforilációt a gazdaszervezetben. De a foszfonát-nukleotid-analógok foszforilációját foszfonát-difoszfát állapotba kell állítani a vírusellenes aktivitás érdekében. A tenofovir és az Adefovir kétféle gyógyszer, amelyek nukleotid reverz transzkriptáz gátlók.
A nukleozid és a nukleotid reverz transzkriptáz gátlók közötti fő különbség az, hogy a nukleozid reverz transzkriptáz gátlóknak háromlépéses foszforiláción kell átesniük az antivirális aktivitás aktiválásához, míg a nukleotid reverz transzkriptáz gátlóknak nem kell kezdeniük a foszforiláció kezdeti lépését az antivirális aktivitás aktiválásához. Ettől a különbségtől eltekintve, mindkét gyógyszerfajta hasonlóságokat mutat a hatás, a mellékhatások, a szerkezet stb.
A nukleozid és a nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok kétféle antiretrovirális gyógyszer, amelyek elősegítik az AIDS és más retrovirális fertőzések kezelését. Gátolják a vírusos reverz transzkriptáz enzim katalitikus funkcióját, mivel kompetitív szubsztrát inhibitorokként hatnak. Mindkettő leállítja a növekvő vírus DNS-szál szintézisét. Ezenkívül a természetben előforduló dezoxiribonukleotidok analógjai. De hiányzik a 3 'OH-csoport ahhoz, hogy foszfodiészter kötést képezzen a következő nukleotiddal. A nukleozid és a nukleotid reverz transzkriptáz gátlók közötti fő különbség a kezdeti foszforiláció, amely aktiválja az antivirális aktivitást. Ebben a vonatkozásban a nukleozid reverz transzkriptáznak három lépés foszforiláción kell átesnie, míg a nukleotid reverz transzkriptáz gátlóknak megkerülniük kell a kezdeti foszforilációt.
1. “Fordított transzkriptáz gátló.” Wikipedia, Wikimedia Alapítvány, 2019. július 27., Elérhető itt.
2. “Fordított transzkriptáz inhibitorok.” Fordított transzkriptáz gátlók - áttekintés | ScienceDirect témák, elérhető itt.
1. „Zidovudine” Benrr101 által - 100% Saját munkám (Public Domain) a Commons Wikimedia-on keresztül
2. „Adefovir” Fvasconcellos által - Saját munka (Public Domain) a Commons Wikimedia-on keresztül