Különbség az I. és a II. Fázis metabolizmusa között

Az kulcs különbség az I. és a II. fázis között ez az anyagcsere az I. fázis metabolizmusa az alapszintű gyógyszert poláris aktív metabolitokká, míg a II. fázis metabolizmusa az alapszintű gyógyszert polárisan inaktív metabolitokká alakítja.

A metabolizmus (gyógyszer-anyagcsere) a drogok élő organizmusok általi anabolikus és katabolikus lebontása. Ezért a gyógyszer-anyagcsere az élő rendszerek fontos szempontja. Enzimatikus reakciók révén lép fel. Ezenkívül a gyógyszer anyagcseréje három szakaszból áll; I. fázis (módosítás), II. Fázis (konjugáció) és III. Fázis (további módosítás és kiválasztás), valamint mindhárom fázis aktívan részt vesz a xenobiotikumok méregtelenítésében és eltávolításában a sejtekből.

TARTALOMJEGYZÉK

1. Áttekintés és a legfontosabb különbség
2. Mi az I. fázisú anyagcsere?
3. Mi a II. Fázisú metabolizmus?
4. hasonlóságok az I. és a II. Fázis metabolizmusa között
5. Összehasonlítás - I. fázis és II. Fázis metabolizmus táblázatos formában
6. Összegzés

Mi az I. fázisú anyagcsere??

Az I. fázisú reakciók során a szülő gyógyszert poláris aktív metabolitokká alakítják egy poláris funkcionális csoport lefedése vagy beillesztése révén. Ezért az I. fázisú gyógyszermetabolizmusban a reakciók oxidációval (citokróm p450 monooxygenase rendszer), redukcióval (NADPH citokróm P450 reduktáz), hidrolízissel (észterázok) stb..

Itt egy sor enzim reagál, hogy poláris reakcióképes csoportokat vezessen a szubsztrátra (gyógyszer). Ezért ez a módosításnak nevezett fázis. A leggyakoribb módosítás a hidroxiláció. Ezt citokróm P-450-függő vegyes funkciós oxidázrendszer katalizálja.

01. ábra: I. fázisú anyagcsere

Ezenkívül az I. fázis során a szokásos oxidációs reakció során egy C-H kötés C-OH kötéssé alakul. És ez azért fontos, mivel egy előgyógyszert (farmakológiailag inaktív gyógyszert) aktív gyógyszerré alakít. Az I. fázis metabolizmusa a nem-toxikus molekulákat toxikus molekulákká is konvertálhatja. Azonban az I. fázisban metabolizált gyógyszerek felezési ideje hosszabb.

Mi a II. Fázisú anyagcsere??

A II. Fázisú reakciók során a szülő gyógyszert poláris inaktív metabolitokká alakítják át, alcsoportok konjugálásával -SH, -OH, -NH2 funkcionális csoportok a gyógyszeren. Ezért a II. Fázisú metabolizmus metilezéssel (metil-transzferáz), acetilezéssel (N-acetil-transzferáz), szulfatálással (szulotranszferáz) és glükuronidációval (UDP-glükuronosil-transzferáz) történik..

02 ábra: II. Fázisú anyagcsere

A konjugált metabolitok megnövekedett molekulatömeggel és kevésbé aktívak, mint a gyógyszer-szubsztrát. Ezért ezek a metabolikus termékek vesén keresztül ürülnek. A csekély acetilációs képességgel rendelkező személyeknél az anyagcsere alacsony szintje miatt hosszabb vagy toxikus válaszok tapasztalhatók a normál gyógyszeradagok esetén.

Mik a hasonlóságok az I. és a II. Fázis metabolizmusa között??

  • Az I. és a II. Fázis mindkét fázisában szerepel a gyógyszer anabolizmusa és katabolizmusa.
  • Ezenkívül mindkét fázis poláris molekulákat termel.
  • És az élő rendszerekben fordulnak elő.

Mi a különbség az I. és a II. Fázis metabolizmusa között??

Az I. és a II. Fázis metabolizmusa a gyógyszer anyagcseréjének három fázisa. Az I. fázis metabolizmusa az alapszintű gyógyszert poláris aktív metabolitokká alakítja, míg a II. Fázis anyagcserét poláris aktív metabolitokká alakítja. Ezért ez a legfontosabb különbség az I. és a II. Fázis metabolizmusa között. Ezenkívül az I. fázisú metabolizmus a poláris funkcionális csoportok lefedésével vagy beillesztésével történik, míg a II. Fázisú metabolizmus az alcsoportok konjugációjával történik. Ezért ez egy újabb különbség az I. és a II. Fázis metabolizmusa között.

Ezen túlmenően az I. és a II. Fázis metabolizmusa közötti további különbség az, hogy az I. fázis metabolizmusában részt vevő reakciók oxidáció, redukció és hidrolízis, míg a II. Fázis metabolizmusában részt vevő reakciók a metilezés, a glükuronidálás, az acetilezés és a szulfátálás..

Az alábbi infographic további részleteket mutat az I. és a II. Fázis metabolizmusa közötti különbségről.

Összegzés - I. fázis vs. II. Fázis metabolizmus

A metabolizmus (gyógyszer-anyagcsere) a drogok élő organizmusok általi anabolikus és katabolikus lebontása. Az I. és a II. Fázis metabolizmusa közötti fő különbség az, hogy az I. fázisú reakciók az alapszintű gyógyszert poláris aktív metabolitokká alakítják át, a poláris funkcionális csoportok lefedése vagy beillesztése révén, míg a II. SH, -OH és -NH2 funkcionális csoportok a gyógyszeren. Ezenkívül az I. fázisú metabolizmus által metabolizált gyógyszerek hosszabb felezési ideje van, mint a II. Fázisú metabolizmus által metabolizált gyógyszerek.

Referencia:

1. „I. fázisú gyógyszer-anyagcsere.” H2NC6H4CO2C2H5, gyógyszerek. Itt érhető el  

Kép jóvoltából:

1. „Xenobiotikus anyagcsere” a TimVickers által - Saját munka, (Public Domain) a Commons Wikimedia segítségével
2. „Sulfotep metabolitok” Toxsulfotep által - Saját munka, (CC BY-SA 3.0) a Commons Wikimedia segítségével