Különbség a Lyrica (Pregabalin) és a Neurontin (Gabapentin) között
Share
A pregabalin és a gabapentin a feszültséggel kitett kalciumcsatornák szelektív gátlói, amelyek gátolják ezeket a pumpákat egy specifikus alfa2-delta helyen és gátolják a kalcium által közvetített neurotranszmitterek felszabadulását a szinaptikus vezikulákból. A gátolt neurotranszmitterek az adrenalin és a nor-adrenalin, amelyek növelik a neuropátiás fájdalom érzékenységét. A neuropátiás fájdalmat a test idegeit érintő károsodás, nekrózis vagy kompresszió okozza.
A neurotranszmitterek felszabadulása a szomszédos idegektől csökkenti a fájdalom küszöbét, és allodyniát ((a fájdalom érzékelését nem fájdalmas ingerekből) és hyperalgeziát (fájdalomstimulumok okozta túlzott fájdalom) okozza.) Arra utaltak, hogy mindkét gyógyszer kölcsönhatást közvetít a csökkenő noradrenerg és szerotonerg útvonalon keresztül. az agyszárból származik, amely modulálja a fájdalom átvitelét a gerincvelőben.
Mindkét gyógyszer GABA-agonista, erősítve a GABA-t, amely a gátló neurotranszmitter. Bár ugyanaz a hatásmechanizmusuk, farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságaikban nagyban különböznek egymástól, amelyek befolyásolják hatékonyságukat és biztonságosságukat.
A két osztály által kezelt neuropátiás fájdalom típusai a herpesz utáni neuralgia (herpeszhez kapcsolódó neuropátiás fájdalom), a diabéteszes neuropathia és a másodlagos rohamok megelőzése. A gabapentint azonban elsősorban a komplex regionális fájdalom szindróma kezelésére javasolták. Ezen kívül ezek a gyógyszerek szintén reagáltak az olyan neuromuszkuláris fájdalmakra, mint a fibromialgia. A részletes összehasonlítást az alábbiakban mutatjuk be:
| Jellemzők | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Jelzés | Neuropátiás fájdalom (ideértve a herpesz utáni neuralgiát és a diabéteszes neuropathiát) és fibromialgia | Neuropátiás fájdalom (ideértve a herpesz utáni neuralgiát és a diabéteszes neuropatriát, komplex regionális fájdalom szindróma és nyugtalan láb szindróma) |
| Molekuláris felépítés | A Gabapentin származéka | Pregabalin prekurzora |
| A cselekvés mechanizmusa | gátolja a feszültségfüggő kalciumszivattyúkat az alfa2-delta helyén, gátolja a kalcium által közvetített neurotranszmitter felszabadulást | gátolja a feszültségfüggő kalciumszivattyúkat az alfa2-delta helyén, gátolja a kalcium által közvetített neurotranszmitter felszabadulást |
| A válasz kinetikája és kiszámíthatósága | Az orális alkalmazás lineáris módon nem telítetlen felszívódást mutat, és az elsőrendű kinetikát követi, ami azt jelenti, hogy a plazmakoncentráció növekszik a dózissal arányosan, és a válaszok jobban kiszámíthatóak | Az orális alkalmazás telítetlen felszívódást mutat nemlineáris módon, és nullarendű kinetikát követ, tehát a plazmakoncentráció nem növekszik a dózissal arányosan, és a válaszok kevésbé kiszámíthatók |
| Orális felszívódás | Egy órán belül gyors | Lassú, 3 és 4 óra között változik |
| Biohasznosulás | Az abszolút biohasznosulás stabil és> 90% az adagolástól függetlenül | 60% -ról 33% -ra csökken, ha az adag napi 900-ról 3600 g-ra növekszik |
| Kötődés plazmafehérjéhez | Nem | Nem |
| Kiválasztási útvonal | Vese | Vese |
| Metabolizmus a cytP450 májenzimeken keresztül | Nem | Nem |
| Fél élet | Több | Kevésbé |
| Eliminációs felezési idő | 6 óra | 6 óra |
| Hatékonyság | Sőt, mivel az adagolási forma 75 mg vagy 150 mg | Kevesebb, mivel az adagolási forma legalább 300 mg |
| Adagolási ütemterv | Naponta egyszer vagy kétszer | Háromszor vagy annál több a hatékony válaszhoz |
| Hatékonyság | Az adagot 450 mg-ra extrapolálva (a gabapentin átlagos adagja), a neuropátiás fájdalom csökkentése nagyobb, mint a Gabapentinnél. | A fájdalomcsillapítás kevésbé jelentkezik a pregabalin azonos adagjával. |
| Epilepsziaellenes hatás | hatékonyabb, mivel csökkenti a rohamok gyakoriságát, mint a Gabapentin | Kevésbé hatékony |
| Mellékhatások | Szájszárazság, remegés és rendellenes vérzés, zúzódások és izomfájdalmak | Tartalmazza a pregabalin mellékhatásait, továbbá homályos látást, szédülést és fejfájást |
| Elvonási tünetek | Görcsök, rohamok és öngyilkossági gondolatok | Ugyanaz, mint Pregabalin |
| Dózistól függő mellékhatások | alacsony | Magas |
| Biztonság a gyermekek számára | Nem szájszárazság, remegés és rendellenes vérzés, véraláfutás és izomfájdalom lehet | Lehet szájszárazság, remegés, és rendellenes vérzést, véraláfutást és izomfájdalmat jelenthet más gyógyszerekkel kombinálva |
| Ellenjavallatok | Rendellenes vérzés, alacsony vérlemezkeszám, vesebetegségek, alkoholfogyasztás, depresszió és öngyilkossági hajlam | Ugyanaz, mint Pregabalin |
| További javítások a fájdalom enyhítésében | Alvás, hangulat-emelkedés | Kevesebb, mint a pregabalin |
| Hatékony adagolás | 150 mg / nap, két részre osztva | Napi 1200 - 3600 mg, 3-4 adagban, a súlyosságától függően |
| Besorolás az FDA ütemezése szerint | V-sorozatú gyógyszer, így a legalacsonyabb felügyelet szükséges | Nem az V. listán szereplő gyógyszer, ezért bizonyos megfigyelést igényel |
